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      科普知識(shí) - 藥劑科

      唑來(lái)膦酸(4 mg)與唑來(lái)膦酸(5 mg)的區(qū)別

      發(fā)布時(shí)間:2022-09-01 18:00:11 作者: 閱讀次數(shù):

                   雙膦酸鹽可以誘導(dǎo)破骨細(xì)胞的凋亡,而后者具有降解骨表面礦物質(zhì)的體內(nèi)活性;因而此類(lèi)藥物常用于調(diào)控骨骼生理狀況,如惡性腫瘤所致的高血鈣、代謝性骨病、骨質(zhì)疏松癥和Paget’s病[1]。

      雖然4mg和5 mg靜脈注射的唑來(lái)膦酸含有同一種活性成分,但同時(shí)也具有一些重要區(qū)別,如下所示:

      適應(yīng)癥

      中國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(CFDA)批準(zhǔn)的4 mg唑來(lái)膦酸的適應(yīng)癥為惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛[2]。此外還可用于治療惡性腫瘤所致的高血鈣、多發(fā)性骨髓瘤和實(shí)體腫瘤骨轉(zhuǎn)移[6]。 

       圖片15.png

      中國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(CFDA)批準(zhǔn)的5 mg唑來(lái)膦酸的適應(yīng)癥為用于治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥和用于治療Paget's 病(變形性骨炎)[3]。此外還可以用于預(yù)防絕經(jīng)后女性的骨質(zhì)疏松癥,治療男性骨質(zhì)疏松癥,治療和預(yù)防糖皮質(zhì)激素所致的骨質(zhì)疏松癥 [7]。

      劑量

       圖片16.png

      2001年美國(guó)FDA批準(zhǔn)4 mg唑來(lái)膦酸用于治療惡性腫瘤所致的高血鈣。值得注意的是,唑來(lái)膦酸對(duì)骨骼具有重大影響,故研究者對(duì)該藥的其它適應(yīng)癥(如骨質(zhì)疏松癥)進(jìn)行了研究。在骨密度降低的絕經(jīng)后婦女中開(kāi)展了的長(zhǎng)達(dá)5年的4 mg唑來(lái)膦酸療效研究。盡管該藥表現(xiàn)出良好的耐受性和降低相關(guān)生物標(biāo)記的療效,但對(duì)骨轉(zhuǎn)換標(biāo)記物的進(jìn)一步研究表明大量的患者接受4 mg治療時(shí),該劑量并未達(dá)到最佳劑量[4]。隨后的研究表明,一年一次5 mg唑來(lái)膦酸可以治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥[5]。隨后在2007年,美國(guó)FDA批準(zhǔn)了5 mg唑來(lái)膦酸用于治療骨質(zhì)疏松癥。

      劑型

      4 mg唑來(lái)膦酸是5 mL甘露醇濃溶液,注射時(shí)需要稀釋。5 mg唑來(lái)膦酸是100 mL溶液,可以直接用于注射。

      給藥間隔

      4 mg唑來(lái)膦酸與5 mg的給藥間隔是不同的。根據(jù)適應(yīng)癥的不同,通常而言,4 mg唑來(lái)膦酸每隔3~4周滴注一次[6],而5 mg唑來(lái)膦酸是每一年或每?jī)赡甑巫⒁淮蝃7]。

      不良反應(yīng)

       圖片17.png

      唑來(lái)膦酸的不良反應(yīng)包括腎毒性、急性期反應(yīng)(典型癥狀包括:發(fā)熱、寒顫、乏力、萎靡不振、關(guān)節(jié)痛和骨痛)、肌肉骨骼痛和下頜骨壞死[1]。

      在每月接受一次4 mg唑來(lái)膦酸的患者中,下頜骨壞死的發(fā)生概率為1%~10%,而在接受5 mg唑來(lái)膦酸治療骨質(zhì)疏松癥或Paget’s骨病的患者中,其發(fā)生率則低得多?,F(xiàn)有研究表明下頜骨壞死的發(fā)生率與雙膦酸鹽的使用的累積劑量呈正相關(guān)[8]。

      唑來(lái)膦酸與心房顫動(dòng)的發(fā)生率可能有關(guān)聯(lián),有報(bào)道表明接受5 mg唑來(lái)膦酸治療的患者中心房顫動(dòng)的發(fā)生率要高于安慰劑的患者[5]。FDA隨后對(duì)所有的研究數(shù)據(jù)進(jìn)行了分析,綜合所有研究并沒(méi)有發(fā)現(xiàn)唑來(lái)膦酸與心房顫動(dòng)有顯著關(guān)聯(lián)[9]。

      依據(jù)腎功能調(diào)整劑量

       圖片18.png

      應(yīng)用唑來(lái)膦酸可能會(huì)有腎毒性。當(dāng)接受4 mg唑來(lái)膦酸方案治療的患者,其內(nèi)生肌酐清除率≥30mL/min且≤60mL/min時(shí),推薦降低該方案中4 mg唑來(lái)膦酸的用量[6]。接受5mg的唑來(lái)膦酸治療骨質(zhì)疏松癥時(shí),患者內(nèi)生肌酐清除率≥35mL/min時(shí)無(wú)需調(diào)整劑量[7];而肌酐清除率<35mL/min的患者暫未有研究數(shù)據(jù)報(bào)道。

      綜上所述,盡管含有同樣的活性成分,4 mg唑來(lái)膦酸與5mg唑來(lái)膦酸并非同一種藥物。醫(yī)師應(yīng)該對(duì)兩種藥物的藥品信息、適應(yīng)癥、臨床研究劑量、副反應(yīng)和治療指南進(jìn)行區(qū)分理解和應(yīng)用。

       References

      Papapetrou PD. Bisphosphonate-associated adverse events. Hormones. 2009;8:96-110.

      依泰®藥品說(shuō)明書(shū),正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

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      Devogelaer JP, Brown JP, Burckhardt P, et al. Zoledronic acid efficacy and safety over five years in postmenopausal osteoporosis. Osteoporos Int. 2007;18:1211-1218.

      Black DM, Delmas PD, Eastell R, et al. Once-yearly zoledronic acid for treatment of postmenopausal osteoporosis. N Engl J Med. 2007;356:1809-1822. 

      Zometa® [package insert]. East Hanover, NJ: Novartis Pharmaceuticals Corporation; 2008.

      Reclast® [package insert]. East Hanover, NJ: Novartis Pharmaceuticals Corporation; 2009.

      Chapurlat RD. Treatment of osteoporosis with annual IV zoledronic acid: effects on hip fracture. Ther Clin Risk Manag. 2009;5:169-175.

      US Food and Drug Administration. Update of safety review follow-up to the October 1, 2007 early communication about the ongoing safety review of bisphosphonates. 

      唑來(lái)膦酸(4 mg)與唑來(lái)膦酸(5 mg)的區(qū)別

      2022-09-01 瀏覽:

                   雙膦酸鹽可以誘導(dǎo)破骨細(xì)胞的凋亡,而后者具有降解骨表面礦物質(zhì)的體內(nèi)活性;因而此類(lèi)藥物常用于調(diào)控骨骼生理狀況,如惡性腫瘤所致的高血鈣、代謝性骨病、骨質(zhì)疏松癥和Paget’s病[1]。

      雖然4mg和5 mg靜脈注射的唑來(lái)膦酸含有同一種活性成分,但同時(shí)也具有一些重要區(qū)別,如下所示:

      適應(yīng)癥

      中國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(CFDA)批準(zhǔn)的4 mg唑來(lái)膦酸的適應(yīng)癥為惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛[2]。此外還可用于治療惡性腫瘤所致的高血鈣、多發(fā)性骨髓瘤和實(shí)體腫瘤骨轉(zhuǎn)移[6]。 

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      中國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(CFDA)批準(zhǔn)的5 mg唑來(lái)膦酸的適應(yīng)癥為用于治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥和用于治療Paget's ?。ㄗ冃涡怨茄祝3]。此外還可以用于預(yù)防絕經(jīng)后女性的骨質(zhì)疏松癥,治療男性骨質(zhì)疏松癥,治療和預(yù)防糖皮質(zhì)激素所致的骨質(zhì)疏松癥 [7]。

      劑量

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      2001年美國(guó)FDA批準(zhǔn)4 mg唑來(lái)膦酸用于治療惡性腫瘤所致的高血鈣。值得注意的是,唑來(lái)膦酸對(duì)骨骼具有重大影響,故研究者對(duì)該藥的其它適應(yīng)癥(如骨質(zhì)疏松癥)進(jìn)行了研究。在骨密度降低的絕經(jīng)后婦女中開(kāi)展了的長(zhǎng)達(dá)5年的4 mg唑來(lái)膦酸療效研究。盡管該藥表現(xiàn)出良好的耐受性和降低相關(guān)生物標(biāo)記的療效,但對(duì)骨轉(zhuǎn)換標(biāo)記物的進(jìn)一步研究表明大量的患者接受4 mg治療時(shí),該劑量并未達(dá)到最佳劑量[4]。隨后的研究表明,一年一次5 mg唑來(lái)膦酸可以治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥[5]。隨后在2007年,美國(guó)FDA批準(zhǔn)了5 mg唑來(lái)膦酸用于治療骨質(zhì)疏松癥。

      劑型

      4 mg唑來(lái)膦酸是5 mL甘露醇濃溶液,注射時(shí)需要稀釋。5 mg唑來(lái)膦酸是100 mL溶液,可以直接用于注射。

      給藥間隔

      4 mg唑來(lái)膦酸與5 mg的給藥間隔是不同的。根據(jù)適應(yīng)癥的不同,通常而言,4 mg唑來(lái)膦酸每隔3~4周滴注一次[6],而5 mg唑來(lái)膦酸是每一年或每?jī)赡甑巫⒁淮蝃7]。

      不良反應(yīng)

       圖片17.png

      唑來(lái)膦酸的不良反應(yīng)包括腎毒性、急性期反應(yīng)(典型癥狀包括:發(fā)熱、寒顫、乏力、萎靡不振、關(guān)節(jié)痛和骨痛)、肌肉骨骼痛和下頜骨壞死[1]。

      在每月接受一次4 mg唑來(lái)膦酸的患者中,下頜骨壞死的發(fā)生概率為1%~10%,而在接受5 mg唑來(lái)膦酸治療骨質(zhì)疏松癥或Paget’s骨病的患者中,其發(fā)生率則低得多?,F(xiàn)有研究表明下頜骨壞死的發(fā)生率與雙膦酸鹽的使用的累積劑量呈正相關(guān)[8]。

      唑來(lái)膦酸與心房顫動(dòng)的發(fā)生率可能有關(guān)聯(lián),有報(bào)道表明接受5 mg唑來(lái)膦酸治療的患者中心房顫動(dòng)的發(fā)生率要高于安慰劑的患者[5]。FDA隨后對(duì)所有的研究數(shù)據(jù)進(jìn)行了分析,綜合所有研究并沒(méi)有發(fā)現(xiàn)唑來(lái)膦酸與心房顫動(dòng)有顯著關(guān)聯(lián)[9]。

      依據(jù)腎功能調(diào)整劑量

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      應(yīng)用唑來(lái)膦酸可能會(huì)有腎毒性。當(dāng)接受4 mg唑來(lái)膦酸方案治療的患者,其內(nèi)生肌酐清除率≥30mL/min且≤60mL/min時(shí),推薦降低該方案中4 mg唑來(lái)膦酸的用量[6]。接受5mg的唑來(lái)膦酸治療骨質(zhì)疏松癥時(shí),患者內(nèi)生肌酐清除率≥35mL/min時(shí)無(wú)需調(diào)整劑量[7];而肌酐清除率<35mL/min的患者暫未有研究數(shù)據(jù)報(bào)道。

      綜上所述,盡管含有同樣的活性成分,4 mg唑來(lái)膦酸與5mg唑來(lái)膦酸并非同一種藥物。醫(yī)師應(yīng)該對(duì)兩種藥物的藥品信息、適應(yīng)癥、臨床研究劑量、副反應(yīng)和治療指南進(jìn)行區(qū)分理解和應(yīng)用。

       References

      Papapetrou PD. Bisphosphonate-associated adverse events. Hormones. 2009;8:96-110.

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      Black DM, Delmas PD, Eastell R, et al. Once-yearly zoledronic acid for treatment of postmenopausal osteoporosis. N Engl J Med. 2007;356:1809-1822. 

      Zometa® [package insert]. East Hanover, NJ: Novartis Pharmaceuticals Corporation; 2008.

      Reclast® [package insert]. East Hanover, NJ: Novartis Pharmaceuticals Corporation; 2009.

      Chapurlat RD. Treatment of osteoporosis with annual IV zoledronic acid: effects on hip fracture. Ther Clin Risk Manag. 2009;5:169-175.

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