高血壓危象及合并證

降壓目標(biāo)(mmHg)

主要藥物

首選藥及配伍

禁用藥物及注意事項(xiàng)

高血壓危象(靜注)

160-180/100-110

硝普鈉、烏拉地爾、拉貝洛爾、尼卡地平

烏拉地爾

注意降壓速度和幅度，心率、心律

腎功能不良

130/85以下

ACEI、Ang II受體拮抗劑、鈣拮抗劑

AngII受體拮抗劑或ACEI+鈣拮抗劑或α受體阻斷劑

用卡托普利不能同時(shí)與呋塞米等利尿劑合用

腦血管?。?/font>

150/110

烏拉地爾、拉貝洛爾

烏拉地爾或拉貝洛爾+脫水劑

禁用尼卡地平、胍乙定

(2)缺血性卒中及腦動(dòng)脈痙攣

140/95

尼莫地平或ACEI

尼莫地平

心絞痛

140/90以下

鈣拮抗劑、ACEI、β-受體阻斷劑(卡維地洛)

鈣拮抗劑或ACEI+β-受體阻斷劑

長(zhǎng)期應(yīng)用鈣拮抗劑或β-受體阻斷劑不可突然停藥

心衰

140/90以下

ACEI、Ang II受體拮抗劑、β-受體阻斷劑(卡維地洛、比索洛爾、美托洛爾)、地高辛、利尿劑

嚴(yán)重心衰需加用螺內(nèi)酯(從小劑量開(kāi)始)

糖尿病

130/80以下

Ang II受體拮抗劑、ACEI、鈣拮抗劑或α受體拮抗劑

禁用氫氯噻嗪和β-受體阻斷劑

高血脂證

140/90以下

α受體拮抗劑、鈣拮抗劑、ACEI

α受體拮抗劑

禁用β-受體阻斷劑和利尿劑

妊娠

140/90以下

肼屈嗪、阿替洛爾、哌唑嗪

禁用鈣拮抗劑(可抑制子宮平滑肌收縮)、ACEI、Ang II受體拮抗劑(有致畸作用)、利血平、利尿劑

前列腺肥大

α受體拮抗劑(哌唑嗪、多沙唑嗪、特拉唑嗪)

二、口服降糖藥物的分類(lèi)和臨床應(yīng)用

藥物

分類(lèi)

用法用量

用藥須知

醋磺己脲

Acetohexamide

第一代磺酰脲類(lèi)

推薦起始劑量一日500mg，分1～2次服用。最大日劑量為1.5g

l  適用于有一定胰島素分泌功能、肝、腎功能正常的2型糖尿病患者

l  可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降血糖藥物合用

l  可考慮作為非肥胖和不能耐受雙胍類(lèi)藥物的2型糖尿病患者的首選藥物治療

l  對(duì)磺胺類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用

l  肝、腎衰竭、糖尿病酮癥酸中毒、大手術(shù)、嚴(yán)重感染、應(yīng)激狀態(tài)、白細(xì)胞減少者禁用

l  出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)者，如黃疸、造血系統(tǒng)受抑制、白細(xì)胞減少等禁用

l  妊娠期婦女禁用

l  可能出現(xiàn)低血糖、過(guò)敏反應(yīng)、體重增加及劑量相關(guān)性胃腸道反應(yīng)

l  宜餐時(shí)服用

l  用藥期間不能飲酒

l  本類(lèi)藥物不宜與噻嗪類(lèi)利尿藥、糖皮質(zhì)激素、雙香豆素類(lèi)抗凝藥、保泰松、磺胺類(lèi)抗菌藥及氯霉素合用

l  第一代磺酰脲類(lèi)降糖藥發(fā)生低血糖等不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)較第二代高，降糖作用也較第二代弱，現(xiàn)臨床已很少使用

甲苯磺丁脲

Tolbutamide

第一代磺酰脲類(lèi)

推薦起始劑量一日1～2g，分1～2次服用（分次給予可減輕胃腸道反應(yīng)），維持劑量一日0.25～2g，最大日劑量為3.0g

氯磺丙脲

Chlorpropamide

第一代磺酰脲類(lèi)

推薦起始劑量一日100～250mg，1～2次服用（分次給予可減輕胃腸道反應(yīng)），根據(jù)病情需要可每3～5日增加50～150mg，輕癥或老年人應(yīng)給予小劑量，重癥一日500mg，最大日劑量為750mg

妥拉磺脲

Tolazamide

第一代磺酰脲類(lèi)

推薦起始劑量一次100～250mg，一日1次，維持劑量為100～1000mg，最大日劑量為1000mg。一日劑量＞500mg時(shí)應(yīng)分次服用

格列本脲

Glibenclamide

第二代磺酰脲類(lèi)

普通劑型：推薦起始劑量一次2.5～5.0mg，一日1次，對(duì)易發(fā)生低血糖患者可從一日1.25mg開(kāi)始，根據(jù)血糖控制情況可每周增加0.5mg。維持劑量一日為1.25～15mg，最大日劑量為15mg。當(dāng)一日劑量超過(guò)10mg時(shí)，應(yīng)分次服用

緩釋劑型：推薦起始劑量一次1.5～3mg，一日1次，對(duì)易發(fā)生低血糖患者可從一日0.75mg開(kāi)始，根據(jù)血糖控制情況可每周增加1.5mg。維持劑量一日為0.75～12mg，最大日劑量為12mg

l  適用于有一定胰島素分泌功能、肝、腎功能正常的2型糖尿病患者

l  可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降血糖藥物合用

l  可考慮作為非肥胖和不能耐受雙胍類(lèi)藥物的2型糖尿病患者的首選藥物治療

l  對(duì)磺胺類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用

l  肝、腎衰竭、糖尿病酮癥酸中毒、大手術(shù)、嚴(yán)重感染、應(yīng)激狀態(tài)、白細(xì)胞減少者禁用

l  出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)者，如黃疸、造血系統(tǒng)受抑制、白細(xì)胞減少等禁用

l  妊娠期婦女禁用

l  可能出現(xiàn)低血糖、過(guò)敏反應(yīng)、體重增加、胃腸道反應(yīng)

l  本類(lèi)藥物普通劑型宜餐前15～30分鐘服用，緩釋劑型宜餐時(shí)服用

l  輕至中度腎功能不全患者可選用格列喹酮

l  對(duì)存在心血管疾病高危因素或既往心肌梗死病史者，宜選用格列吡嗪、格列齊特或格列美脲，而不選擇格列本脲

l  格列本脲在磺酰脲類(lèi)口服降糖藥中作用最強(qiáng)，易導(dǎo)致低血糖，老年人及肝腎功能不全者慎用

l  格列波脲、格列嘧啶現(xiàn)已少用

格列吡嗪

Glipizide

第二代磺酰脲類(lèi)

普通劑型：推薦起始劑量一次5.0mg，一日1次，老年患者從2.5mg開(kāi)始。根據(jù)病情逐漸增加劑量，每次2.5～5mg。維持劑量一日為1.25～15mg，最大日劑量為30mg。當(dāng)一日劑量超過(guò)15mg時(shí)，應(yīng)分3次服用

緩釋劑型：推薦起始劑量一次5mg，一日1次，根據(jù)血糖調(diào)整劑量，最大日劑量為20mg

格列齊特

Gliclazide

第二代磺酰脲類(lèi)

普通劑型：推薦起始劑量一次40～80mg，一日1次，根據(jù)病情逐漸增加劑量，一般劑量范圍為一日80～240mg，最大日劑量為240mg。當(dāng)一日劑量超過(guò)160mg時(shí)，應(yīng)分次服用

緩釋劑型：推薦起始劑量一次30mg，一日1次，根據(jù)血糖變化在2～4周內(nèi)逐漸增加劑量，最大日劑量為120mg

格列喹酮

Gliquidone

第二代磺酰脲類(lèi)

推薦起始劑量一次15mg，一日1次，根據(jù)病情逐漸增加劑量，每次增加15mg。維持劑量為一日45～60mg，分次服用，每次劑量不等，一般早餐前劑量最大。最大日劑量為120mg

格列波脲

Glibornuride

第二代磺酰脲類(lèi)

餐前口服，1次12.5～25mg，1日1～2次。一日劑量超過(guò)25mg時(shí)應(yīng)分2次服用

格列嘧啶

Glymidine

第二代磺酰脲類(lèi)

通常一日1.0～1.5g，早餐時(shí)服用，以后視病情需要可增加500mg于晚餐時(shí)服用

格列美脲

Glimepiride

第三代磺酰脲類(lèi)

推薦起始劑量一次1.5mg，一日1次，根據(jù)病情逐漸增加劑量，每1～2周增加不超過(guò)2mg。維持劑量為一日1～4mg，最大日劑量為6mg

二甲雙胍

Metformin

雙胍類(lèi)

普通劑型：推薦起始劑量一次250mg，一日2～3次，根據(jù)病情逐漸增加劑量，常用劑量為一次500mg，一日3次；或一次850mg，一日2次。最大日劑量為3g

緩釋劑型：推薦起始劑量一次500mg，一日1次，晚餐時(shí)服用。一般維持劑量為1.5～2g，一日1次

l  可單獨(dú)應(yīng)用或與其他口服降糖藥物或胰島素合用，特別適用于有代謝綜合征或伴有其他心血管疾病危險(xiǎn)因素者

l  可考慮作為非藥物治療控制不佳的2型糖尿病患者的首選治療藥物

l  糖尿病伴急性并發(fā)癥者、糖尿病合并嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥者、重度感染、手術(shù)、外傷、高熱等應(yīng)激情況時(shí)禁用

l  嚴(yán)重心、肺疾病患者禁用

l  既往有乳酸性酸中毒病史者禁用

l  慢性胃腸病、營(yíng)養(yǎng)不良、脫水等全身情況較差者、酗酒及酒精中毒者禁用

l  妊娠期和哺乳期婦女禁用

l  靜脈腎盂造影或動(dòng)脈造影前禁用

l  維生素B₁₂、葉酸和鐵缺乏者禁用

l  宜進(jìn)餐前或進(jìn)餐時(shí)服用

l  苯乙雙胍易致乳酸性酸中毒，現(xiàn)已少用

苯乙雙胍

Phenformin

雙胍類(lèi)

一次25mg，一日2～3次，一日劑量不宜超過(guò)75mg

吡格列酮

Pioglitazone

噻唑烷二酮類(lèi)

推薦起始劑量一次15～30mg，一日1次，根據(jù)病情需要可逐漸增加劑量。最大日劑量為45mg

l  可單獨(dú)應(yīng)用或與磺酰脲類(lèi)、雙胍類(lèi)合用，特別適用于有代謝綜合征或伴有其他心血管疾病危險(xiǎn)因素者，存在胰島素抵抗或氮質(zhì)血癥的患者

l  與二甲雙胍合用可考慮作為肥胖的2型糖尿病患者的首選治療

l  可引起液體潴留，出現(xiàn)體重增加

l  用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能

l  糖尿病酮癥酸中毒患者、心功能Ⅲ級(jí)或Ⅳ級(jí)者、活動(dòng)性肝臟疾病或血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶高于正常上限2.5～3倍者禁用

l  妊娠期和哺乳期婦女禁用

羅格列酮

Rosiglitazone

噻唑烷二酮類(lèi)

推薦起始劑量一日4mg，分1～2次服用，根據(jù)病情需要可在用藥8～12周后將劑量增加至8mg，分1～2次服用。最大日劑量為8mg

阿卡波糖

Acarbose

α-葡萄糖苷酶抑制劑

推薦起始劑量一次50mg，一日3次。根據(jù)病情需要可在4～8周逐漸增加劑量。最大劑量為一次200mg，一日3次

l  可單獨(dú)應(yīng)用，也可與磺酰脲類(lèi)、雙胍類(lèi)或胰島素合用，特別適用于主要表現(xiàn)為餐后高血糖的患者

l  與二甲雙胍合用可考慮作為肥胖的2型糖尿病患者的首選治療

l  宜于吃第一口飯時(shí)服用

l  可出現(xiàn)腸鳴、腹脹、惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉等胃腸道反應(yīng)

l  有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者、慢性胰腺炎、煙酒過(guò)度嗜好者禁用

l  兒童、妊娠期和哺乳期婦女禁用

l  應(yīng)避免同時(shí)服用考來(lái)酰胺、腸道吸附劑和消化酶類(lèi)制劑，以免影響降糖效果

伏格列波糖

Voglibose

α-葡萄糖苷酶抑制劑

推薦起始劑量一次0.2mg，一日3次?？筛鶕?jù)病情需要增加劑量至一次0.3mg，一日3次

米格列醇

Miglitol

α-葡萄糖苷酶抑制劑

推薦起始劑量一次25mg，一日3次。根據(jù)病情需要在2～4周內(nèi)逐漸增加劑量。最大劑量為一次100mg，一日3次

那格列奈

Nateglinide

格列奈類(lèi)

推薦一次120mg，每次進(jìn)餐時(shí)服用。對(duì)HbA₁c接近正常的患者推薦一次60mg，每次主餐前服用

l  可單獨(dú)應(yīng)用或與雙胍類(lèi)藥物合用。

l  宜進(jìn)餐前0～30分鐘內(nèi)服用。通常為15分鐘，根據(jù)用餐次數(shù)服用

l  可能出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)、低血糖、體重增加

l  糖尿病酮癥酸中毒、嚴(yán)重肝、腎功能損害、昏迷患者禁用

l  妊娠期和哺乳期婦女禁用

l  75歲以上老年人，12歲以下兒童禁用

l  重度感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激狀態(tài)的患者慎用

瑞格列奈

Repaglinide

格列奈類(lèi)

推薦起始劑量一次0.5mg，每次進(jìn)餐時(shí)服用。從其他藥物轉(zhuǎn)用本品者推薦一次1mg，每次主餐前服用?？筛鶕?jù)病情需要，每隔1～2周逐漸增加劑量，最大劑量為一次4mg或一日16mg

格列本脲/二甲雙胍

Glibenclamide /Metformin

磺酰脲類(lèi)/雙胍類(lèi)復(fù)方制劑

一線用于非藥物治療無(wú)效者：推薦起始劑量為格列本脲1.25mg/二甲雙胍250mg，一日1～2次

二線用于曾采用其他口服降糖藥物治療無(wú)效者：推薦起始劑量格列本脲2.5mg/二甲雙胍500mg，一日2次。應(yīng)根據(jù)血糖變化調(diào)整劑量。最大日劑量：格列本脲15mg/二甲雙胍2g

l  參見(jiàn)各組分注意事項(xiàng)

羅格列酮/二甲雙胍

Rosiglitazone/Metformin

噻唑烷二酮類(lèi)/雙胍類(lèi)復(fù)方制劑

單獨(dú)使用二甲雙胍血糖控制不滿(mǎn)意者：羅格列酮4mg（一日劑量）＋二甲雙胍（已用劑量不變）

單獨(dú)使用羅格列酮血糖控制不滿(mǎn)意者：二甲雙胍1000mg（一日劑量）＋羅格列酮（已用劑量不變）

與其他藥物聯(lián)合用藥：加用羅格列酮4mg和（或）二甲雙胍500mg。最大日劑量：羅格列酮8mg/二甲雙胍2g

l  參見(jiàn)各組分注意事項(xiàng)